2019年西药师《药学专业知识一》真题及答案
时长:150分钟 总分:120分
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题型介绍
| 题型 | 单选题 | 多选题 | 材料题 |
|---|---|---|---|
| 数量 | 110 | 10 | 3 |
一. 单项选择(本类题共100题,每小题1分,共100分。每小题的备选项中，只有一个符合题意，多选，错选,不选均不得分)
某药物体内过程符合药物动力学单室模型药物消除按一级速率过程进行静脉注射给药后进行血药浓度监测，1h和4h时血药浓度分别为100mg/L和12.5mg/L则该药静脉注射给药后3h时的血药浓度是（ ）。
。布洛芬S型异构体的活性比R型异构体强28倍但布洛芬通常以外消旋体上市其原因是（ ）。
可以发生的Ⅱ相代谢反应是（ ）。某临床试验机构进行某仿制药品剂的生物利用度评价试验，分别以原研片剂和注射剂为参比制剂。该药物符合线性动力学特征，单剂量给药，给药剂量分别为口服片剂100mg、静脉注射剂25mg，测得24名健康志愿者平均药时曲线下面积（AUC.0→t），数据如下所示：
该仿制药品的绝对生物利用度是（ ）。
某临床试验机构进行某仿制药品剂的生物利用度评价试验，分别以原研片剂和注射剂为参比制剂。该药物符合线性动力学特征，单剂量给药，给药剂量分别为口服片剂100mg、静脉注射剂25mg，测得24名健康志愿者平均药时曲线下面积（AUC.0→t），数据如下所示：
该仿制药品的相对生物利用度是（ ）。
含有环A基本结构，临床上用于治疗高胆固醇血症和混合型高脂血症的天然的前药型HMG-COA还原酶抑制剂是（ ）。
羟甲戊二酰辅酶A（HMG-CoA）还原酶是体内生物合成胆固醇的限速酶，是调血脂药物的重要作用靶点，HMG-CoA还原障指制剂的基本结构如下：
HMG-COA还原酶抑制剂分子中都含有3，5-二羟基羧酸的药效团，有时3，5-二羟基羧酸的5-位羟基会与羧酸形成内酯，需在体内将内酯环水解后才能起效，可看作是前体药物。
HMG-CoA还原酶抑制剂会引起肌肉疼痛或横纹肌溶解的不良反应，临床使用时需监护。除发生“拜斯亭事件”的药物以外，其他上市的HMG-CoA还原酶抑制剂并未发生严重不良事件，综合而言，获益远大于风险。
含有环B基本结构水溶性好，口服吸收迅速而完全，临床上具有调血脂作用还具有抗动脉粥样硬化的作用，可用于降低冠心病发病率和死亡率的第一个全合成的含3，5-二羟基羧酸药效团的HMG-COA还原酶抑制剂的是（ ）。
羟甲戊二酰辅酶A（HMG-CoA）还原酶是体内生物合成胆固醇的限速酶，是调血脂药物的重要作用靶点，HMG-CoA还原障指制剂的基本结构如下：
HMG-COA还原酶抑制剂分子中都含有3，5-二羟基羧酸的药效团，有时3，5-二羟基羧酸的5-位羟基会与羧酸形成内酯，需在体内将内酯环水解后才能起效，可看作是前体药物。
HMG-CoA还原酶抑制剂会引起肌肉疼痛或横纹肌溶解的不良反应，临床使用时需监护。除发生“拜斯亭事件”的药物以外，其他上市的HMG-CoA还原酶抑制剂并未发生严重不良事件，综合而言，获益远大于风险。
因引起危及生命的横纹肌溶解副作用，导致“拜斯亭事件”发生而撤出市场的HMG-COA还原酶抑制剂的是（ ）。
羟甲戊二酰辅酶A（HMG-CoA）还原酶是体内生物合成胆固醇的限速酶，是调血脂药物的重要作用靶点，HMG-CoA还原障指制剂的基本结构如下：
HMG-COA还原酶抑制剂分子中都含有3，5-二羟基羧酸的药效团，有时3，5-二羟基羧酸的5-位羟基会与羧酸形成内酯，需在体内将内酯环水解后才能起效，可看作是前体药物。
HMG-CoA还原酶抑制剂会引起肌肉疼痛或横纹肌溶解的不良反应，临床使用时需监护。除发生“拜斯亭事件”的药物以外，其他上市的HMG-CoA还原酶抑制剂并未发生严重不良事件，综合而言，获益远大于风险。
根据上述信息，关于阿司匹林结构特点的说法，正确的是（ ）。
阿司匹林是常用的解热镇痛药，分子星弱酸性，pKa=3.49。血浆蛋白结合率低，水解后的水杨酸盐蛋白结合事为65%～90%，血药浓度高时，血浆蛋白结合率相应降低。临床选药与药物剂量有关，小剂量阿司匹林具有抗血小板聚集、抑制血栓形成的作用，较大剂量发挥解热镇痛作用，大剂量则具有抗炎抗风湿作用。不同剂量阿可匹林（0.25g，1.0g和1.5g）的消除曲线如下图。
药物的解离常数可以影响药物在胃和肠道中的吸收。根据上述信息在pH为1.49的胃液中的阿司匹林吸收情况是（ ）。
阿司匹林是常用的解热镇痛药，分子星弱酸性，pKa=3.49。血浆蛋白结合率低，水解后的水杨酸盐蛋白结合事为65%～90%，血药浓度高时，血浆蛋白结合率相应降低。临床选药与药物剂量有关，小剂量阿司匹林具有抗血小板聚集、抑制血栓形成的作用，较大剂量发挥解热镇痛作用，大剂量则具有抗炎抗风湿作用。不同剂量阿可匹林（0.25g，1.0g和1.5g）的消除曲线如下图。
临床上阿司匹林多选用肠溶片，根据上述信息分析，其原因主要是（ ）。
阿司匹林是常用的解热镇痛药，分子星弱酸性，pKa=3.49。血浆蛋白结合率低，水解后的水杨酸盐蛋白结合事为65%～90%，血药浓度高时，血浆蛋白结合率相应降低。临床选药与药物剂量有关，小剂量阿司匹林具有抗血小板聚集、抑制血栓形成的作用，较大剂量发挥解热镇痛作用，大剂量则具有抗炎抗风湿作用。不同剂量阿可匹林（0.25g，1.0g和1.5g）的消除曲线如下图。
根据上述信息，阿司匹林在体内代谢的动力学过程表现为（ ）。
阿司匹林是常用的解热镇痛药，分子星弱酸性，pKa=3.49。血浆蛋白结合率低，水解后的水杨酸盐蛋白结合事为65%～90%，血药浓度高时，血浆蛋白结合率相应降低。临床选药与药物剂量有关，小剂量阿司匹林具有抗血小板聚集、抑制血栓形成的作用，较大剂量发挥解热镇痛作用，大剂量则具有抗炎抗风湿作用。不同剂量阿可匹林（0.25g，1.0g和1.5g）的消除曲线如下图。
根据上述信息，关于罗红霉素片仿制药生物等效性评价的说法，正确的是（ ）。
某临床试验机构进行罗红霉素片仿制药的生物等效性评价试验，单剂量（250mg）给药经24名健康志愿者试验，测得主要药动学参数如下表所示。
经统计学处理，供试制剂的相对生物利用度为105.9%；供试制剂与参比制剂的Cmax和AUC0-∞几何均值比的90%置信区间分别在82%～124%和93%～115%范围内。
根据上述信息，如果某患者连续口服参比制剂罗红霉素片，每天3次（每8h一次），每次250mg，用药多天达到稳态后每个时间间隔（8h）的AUC0-∞为64.8mg·h/L，该药的平均稳态血药浓度为（ ）。
某临床试验机构进行罗红霉素片仿制药的生物等效性评价试验，单剂量（250mg）给药经24名健康志愿者试验，测得主要药动学参数如下表所示。
经统计学处理，供试制剂的相对生物利用度为105.9%；供试制剂与参比制剂的Cmax和AUC0-∞几何均值比的90%置信区间分别在82%～124%和93%～115%范围内。
根据上题信息，如果该患者的肝肾功能出现障碍，其药物清除率为正常天的1/2，为达到相同稳态血药浓度，每天给药3次，则每次给药剂量应调整为（ ）。
某临床试验机构进行罗红霉素片仿制药的生物等效性评价试验，单剂量（250mg）给药经24名健康志愿者试验，测得主要药动学参数如下表所示。
经统计学处理，供试制剂的相对生物利用度为105.9%；供试制剂与参比制剂的Cmax和AUC0-∞几何均值比的90%置信区间分别在82%～124%和93%～115%范围内。
二. 材料题(本类题共10题,总分10.0分)
羟甲戊二酰辅酶A（HMG-CoA）还原酶是体内生物合成胆固醇的限速酶，是调血脂药物的重要作用靶点，HMG-CoA还原障指制剂的基本结构如下：
HMG-COA还原酶抑制剂分子中都含有3，5-二羟基羧酸的药效团，有时3，5-二羟基羧酸的5-位羟基会与羧酸形成内酯，需在体内将内酯环水解后才能起效，可看作是前体药物。
HMG-CoA还原酶抑制剂会引起肌肉疼痛或横纹肌溶解的不良反应，临床使用时需监护。除发生“拜斯亭事件”的药物以外，其他上市的HMG-CoA还原酶抑制剂并未发生严重不良事件，综合而言，获益远大于风险。
含有环B基本结构水溶性好，口服吸收迅速而完全，临床上具有调血脂作用还具有抗动脉粥样硬化的作用，可用于降低冠心病发病率和死亡率的第一个全合成的含3，5-二羟基羧酸药效团的HMG-COA还原酶抑制剂的是（ ）。
阿司匹林是常用的解热镇痛药，分子星弱酸性，pKa=3.49。血浆蛋白结合率低，水解后的水杨酸盐蛋白结合事为65%～90%，血药浓度高时，血浆蛋白结合率相应降低。临床选药与药物剂量有关，小剂量阿司匹林具有抗血小板聚集、抑制血栓形成的作用，较大剂量发挥解热镇痛作用，大剂量则具有抗炎抗风湿作用。不同剂量阿可匹林（0.25g，1.0g和1.5g）的消除曲线如下图。
某临床试验机构进行罗红霉素片仿制药的生物等效性评价试验，单剂量（250mg）给药经24名健康志愿者试验，测得主要药动学参数如下表所示。
经统计学处理，供试制剂的相对生物利用度为105.9%；供试制剂与参比制剂的Cmax和AUC0-∞几何均值比的90%置信区间分别在82%～124%和93%～115%范围内。
根据上述信息，如果某患者连续口服参比制剂罗红霉素片，每天3次（每8h一次），每次250mg，用药多天达到稳态后每个时间间隔（8h）的AUC0-∞为64.8mg·h/L，该药的平均稳态血药浓度为（ ）。
体内主要的代谢反应有（ ）。